Beta-ecdysterona e o seu papel anabólico

Beta-ecdysterona e o seu papel anabólico

Beta-Ecdysterona, também chamada Ecdisterona ou 20 hidroxiecdisona, pertence ao grupo dos ecdisteroides, esteroides naturais que se encontra em algumas plantas e insetos.

Beta-Ecdysterona, a substância anabólica definitiva?

Trata-se de um conceito praticamente desconhecido até há uns meses, onde se começou a fazer eco através das redes sociais, que se acenderam como a pólvora sob o anúncio de:

“Ecdisterona, um novo esteroide anabólico não proíbido e sem efeitos secundários”.

Melhora a Ecdysterona o rendimento desportivo?

A ecdisterona não induz a expressão de genes, como os esteroides anabólicos, mas sim influi nas vias bioquímicas fora dos núcleos das células musculares e com o resultado final aumenta a síntese de proteínas musculares, favorecendo desta maneira a construção de massa magra.

Normalmente, Beta-Ecdisterona é incluída em alguns suplementos em combinação com outros extratos naturais, como o tribulus terrestris, tongkat ali e rhodiola rosea, para melhorar todos os parâmetros de rendimento desportivo.

Mas, o que há realmenterealmente de verdadeiro em tudo isto? superámos os esteroides anabólicos tradicionais e encontrámos uma alternativa segura? Neste artigo veremos que isso não é bem assim…

O que é a Ecdysterona?

Em primeiro lugar, os Ecdisteroides, especialmente a Ecdisterona e a Turkesterona, foram amplamente utilizadas durante décadas por desportistas de alto rendimento em todo o mundo, sob o anúncio do seu potencial para melhorar a composição corporal e, por fim, no rendimento desportivo.

O conceito Ecdisteroide provém de:

  • Écdise, que é o processo de muda, controlada hormonalmente, através da qual os insetos se separam do seu exoesqueleto, e
  • Steroide, fazendo referência à estrutura molecular dos mesmos, que são sintetizados nos artrópodos a partir do colesterol.

Daí que qualquer tipo de Ecdisteroide, mesmo o mais utilizado para consumo, é a Ecdisterona, conhecidos como “esteroides dos insectos”.

Efeitos anabólicos no treino

Realmente, não é que sejam oriundos destes, já que a produção de Ecdisteroides para consumo é extraída de uma vasta variedade de plantas coníferas e angiospermas.

O caminho metabólico ecdisteroidogénica está dependente de um conjunto de genes conhecidos como “Halloween”, codificados pelas enzimas do citocromo P450 e que os humanos não possuem, assim como também não possuem os recetores de Ecdisterona presentes nos artrópodos que completam um caminho metabólico que não dispomos nos nosso organismo

Como funcionam os ecdisteroides?

Os ecdisteroides, presumivelmente, têm potencial de modular a resposta do sistema imunitário, aumentar o metabolismo oxidativo dos hidratos de carbono e ácidos gordos, a síntese proteica e o rendimento físico.

Mas para entender se isto é verdade ou não, é importante conhecer como o fazem

Parr et al. (2014) escreveram um ensaio onde explicam o caminho metabólico que os ecdisteroides (Ecdisterona) utilizam nos mamíferos para causar estes efeitos; para isso, durante 21 dias administraram 5mg/kg de Ecdisterona intravenosa a um grupo de ratos.

Os autores explicam que os efeitos que os ecdisteroides têm sobre os artrópodos (como a muda, ou a mediação nas funções sexuais) não podem tê-las sobre os mamíferos, já que carecemos dos complexos recetores nucleares USP e EcR; pelo que os efeitos que os ecdisteroides exercem nos mamíferos têm que estar mediados por outra via.

Esta via é através do agonismo com os recetores estrogénicos tipo beta (ERB, de agora em diante), que parecem ser os responsáveis pelos efeitos anabólicos que possuem os estrógenos no corpo humano.

Existe outro subtipo de recetor estrogénico, o alfa; homólogo em sequência de aminoácidos e com afinidade semelhante com o estradiol (E2), mas diferente repartição nos tecidos do corpo (supõe-se que, por exemplo, este subtipo é o responsável do aparecimento de ginecomastia pela predomínio do tecido mamário.

No entanto, a Ecdisterona não possui (a priori) afinidade por este tipo de recetores.

Hidroxi-Ecdisterona

Figura I. Mecanismo de ação da 20-Hidroxi-Ecdisterona (20HE) para o aumento da síntese proteica muscular. (Gorelick-Feldman, Cohick, & Raskin, 2010)

A Ecdisterona induz uma resposta não genómica que ativa um recetor acoplado a proteínas G, que inicia uma cadeia de reações que força a saída de cálcio do retículo sarcoplasmático para o citosol celular.

Além da abertura dos canais de cálcio da membrana celular que geram um gradiente positivo permitindo a entrada de Ca2+ para o interior da célula; esse aumento nas concentrações de cálcio intracelular faz com que se ative o caminho da transdução PI3K/AKT, que subsequentemente ativa mTORC1, P70S6K e subsequentes reações metabólicas, resultando no aumento da síntese proteica.

Para termos uma ideia, partilha mecanismo de ação (pelo menos o dependente de PI3K) com o famoso IGF-1 (Increlex). Além disso, possui a vantagem de que não inibe o HPTA, já que apesar das hipóteses que existem, a Ecdisterona não agoniza com os recetores androgénicos (como sim o fazem os esteroides anabólicos e os SARMs), assim que não seria necessário restaurar o eixo hormonal depois do consumo dos mesmos

Efeitos

In Vitro, em animais e em humanos

Pois sobre o papel, a infusão intravenosa de 5mg/kg de Ecdisterona em ratos aumenta as concentrações de IGF-1 e LH; reduz as de E2 e Corticosterona; e não afeta as concentrações de outras hormonas como a prolactina, a tiroxina, ou a testosterona.

Ecdisterona

Figura II. A- Efeitos da Ecdisterona vs Controlo sobre o tamanho das fibras musculares do sóleo. B- Efeitos da Ecdisterona (E) vs Controlo (K) sobre o tamanho dos diferentes tipos de fibras musculares (I, II, IIa, IIb) do sóleo. (Parr et al., 2014)

Os resultados são escandalosos, em 21 dias os ratos aumentaram significativamente a área de secção transversal da musculatura do sóleo, através do aumento (significativamente superior) das fibras musculares tipo II (rápidas, as que mais potencial de hipertrofia possuem).

Dentro destas, o subtipo B parece ser os mais sensível aos efeitos da Ecdisterona

Dexametasona

Figura III. Efeitos de diferentes doses de dexametasona (um corticoesteroide) (Dexa 5, Dexa 6), dihidrotestosterona (DHT), Fator de crescimento semelhante à insulina tipo 1 (IGF-1) e Ecdisterona (Ecdy) sobre o diâmetro dos miotubos das células C2C12 dos ratos, In Vitro. (Parr et al., 2014)

Os efeitos sobre o diâmetro dos miotubos são semelhantes ao incubá-los em 100nM de Dihidrotestosterona, 10ng/ml de IGF-1 e 1 mcM de Ecdisterona.

Beta-Ecdysterona e Efeito Anabólico

Assim temos uma substância que aumenta o tamanho da fibra muscular, de potência semelhante ao IGF-1, tão cotado e considerado por alguns a pedra angular da hipertrofia (e possível hiperplasia) musculo-esquelética, sem inibição do eixo hormonal…

Temos o composto definitivo?

Parr et al. (2015) repetiram estas mesmas conclusões ao mostrar que a Ecdisterona possuia potencial de aumentar o tamanho das fibras musculares do sóleo em ratos de forma significativa face a outras substâncias tão comuns para este fim como são a metandienona (dianabol) ou o S1 (SARM).

Efeitos da Ecdisterona

Figura IV. Efeitos da Ecdisterona vs DHT vs IGF-1 vs Controlo sobre o diâmetro dos miotubos e aumento relativo do tamanho entre estradienodiona (EDD), metandienona (MD), SARMS S1 (S1) e Ecdisterona (Ecdy); gráfico esquerdo e direito, respetivamente. (Parr et al., 2015)

Bem, temos, o composto definitivo…

Teoricamente; em ensaios in vitro de modelos animais… Os estudos in vitro são um bom ponto de partida, permitem elucidar os mecanismos biomoleculares através dos quais ocorrem certas respostas observadas nos organismos vivos.

Mas as conclusões alcançadas mediante as respostas de um tecido isolado num laboratório nunca devem ser extrapoláveis a um organismo vivo, especialmente se os estudos foram realizados In Vitro utilizando tecidos de modelos animais.

Este, infelizmente, é o caso da Ecdisterona; que depois de todo o seu grande potencial em ratos; em humanos mostra… Nada?

Composição Corporal

Figura V. Alterações na composição corporal dos indivíduos depois de 8 semanas de treino e suplementação. (E) É o grupo suplementado com Ecdisterona. FFM- Massa livre de gordura; FM- Massa gordura; BF (%)- Percentagem de Gordura Corporal. (Colin et al. 2006)

Colin et al. (2006) mostraram que a suplementação oral de 200mg. de Ecdisterona por dia em 45 homens treinados não gerava nenhuma diferença significativa depois de 8 semanas de treino e suplementação contra o grupo placebo, nem na composição corporal, nem no rendimento nos exercícios de força (kg) nem no teste Wintgate (w)

Tabela de Rendimento

Figura VI. Alterações no rendimento dos indivíduos depois de 8 semanas de treino e suplementação em Press Banco e Prensa de Pernas. (E) é o grupo suplementado com Ecdisterona. (Colin et al. 2006)

Do mesmo modo, como era de esperar, não afetou as concentrações séricas de testosterona livre e disponível, mas também as concentrações de cortisol, que presumivelmente deveriam diminuir depois do consumo de Ecdisterona.

É legal a Ecdisterona?

Também não se pode catalogar a Ecdisterona da lista de substâncias potencialmente benéficas para o rendimento desportivo.

A WADA (World Anti-Doping Agency) perseguiu muito esta substância depois da publicação dos estudos anteriormente mencionados, pelo seu possível benefício sobre o rendimento desportivo, para, claro, bani-la.

Isenmann et al. (2019) publicaram um estudo apoiado pela WADA onde submeteram um total de 46 jovens treinados a 10 semanas de treino com cargas, aos quais foi administrada Ecdisterona oral para comprovar os efeitos desta sobre a composição corporal, o rendimento desportivo e as concentrações séricas de hormonas.

A amostra foi dividida em 4 grupos: PL- Placebo, treina, não se suplementa. EC1 – Ecdisterona baixa dose, treina, suplementa-se com 200mg. EC2 – Ecdisterona alta dose, treina, suplementa-se com 800mg. CON – Controlo, não treina, suplementa-se com 200mg.

Neste caso, a suplementação com Ecdisterona resultou num aumento significativo, do peso corporal tanto na dose baixa como na dose alta em face do controlo; e mesmo que não significativo, resultou num maior incremento do peso corporal em face do grupo placebo.

Igualmente, resultou num aumento significativamente maior que o grupo placebo da massa muscular.

Alterações na composição corporal

Figura VII. Alterações na composição corporal dos diferentes grupos submetidos a treino e/ou suplementação. À esquerda peso corporal, à direita massa muscular. (Issenmann et al., 2019)

Beta-Ecdysterona e Rendimento Desportivo

De igual modo, o rendimento nos agachamentos aumentou mais nos grupos que consumiram Ecdisterona, dose-dependente, mesmo com uma dependência não linear, ou seja, a Ecdisterona perde eficiência a doses elevadas.

E aumentaram significativamente mais o rendimento em press banco que o grupo placebo.

Alterações na RM de Agachamento e Press Banco

Figura VIII. Alterações no rendimento dos diferentes grupos submetidos a treino e/ou suplementação. À esquerda 1RM agachamento, à direita 1RM press banco. (Issenmann et al., 2019)

Relativamente às alterações hormonais, não há nenhum que possa ser associado ao consumo de Ecdisterona, pela variabilidade que apresenta entre grupos de intervenção (Ec1 e Ec2), unicamente podendo por como hipótese que a Ecdisterona pode ter potencial para atenuar os efeitos (agudos) negativos que tem o treino de força intenso sobre as concentrações de IGF-1.

IGF-1

Figura IX. Alterações nas concentrações de IGF-1 dos diferentes grupos submetidos a treino e/ou suplementação. (Issenmann et al., 2019)

Pelo que os aumentos do rendimento desportivo podem ser devidos ao risco de deturpação deste estudo, ou aos mecanismos potencialmente dilucidados nos ensaios In Vitro.

Evosterone, a Beta-Ecdysterona definitiva da HSN

Na gama SportSeries da HSN dispões de uma fórmula exclusiva elaborada à base de Ecdisterona (Beta-Ecdysterona) da planta Rhaponticum carthamoides.

Ao contrário de outros produtos do mercado, a matéria-prima de Ecdisterona com a qual foi fabricado Evosterone, foi normalizada a 95% utilizando métodos de medição por cromatografia líquida de alta precisão (HPLC).

Isto garante que a concentração indicada no produto está garantida e não existe possibilidade de erro.

Por que razão é importante?

Porque como se referiu no artigo, os controlos de qualidade dos suplementos de ecdisterona que se vendem não são suficientes, e outras empresas, por comprar matérias-primas baratas que abaratem os custos, oferecem produtos com uma quantidade menor à indicada.

Evosterone da SportSeries da HSN

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Podes comprová-lo em esta análise externa onde comparamos a concentração dos 2 fornecedores autorizados de ecdisterona (fornecedor 1 e fornecedor 2) para o fabrico de Evosterone, e um conhecido produto de outra marca do mercado (produto final marca 2) que indica ter 20,9mg por cápsula, quando na realidade tem apenas 12,5mg (um 40% menos).

Na HSN trabalhamos com os padrões da mais alta qualidade certificada, e por isso a dosificação e controlo dos nossos produtos é sobressalente.

Evosterone contém 50mg de Ecdisterona por dose diária, foi dosificada de acordo com a dose Ec2 (mais eficaz) do estudo de Isenmann et al. (2019).

Os desenvolvimentos de novos produtos são levados a cabo pelo departamento de especialistas de I+D+i da HSN, com doses e fórmulas avaliadas pela evidência científica.

Evosterone também contém extrato de pimenta preta (100% piperina) para inibir parcial e temporariamente a metabolização do composto ecdisterona e que os seus efeitos sejam maiores.

Além de conter zinco que contribui para a manutenção de concentracções normais de testosterona, e vitamina B6 que contribui para a regulação da atividade hormonal.

É impossível ter dúvidas! Na HSN oferecemos-te produtos de qualidade premium a um preço correto.

Para quem é Evosterone

Quando tomar Ecdysterona?

É importante ressaltar o pouco controlo ao que estão a ser submetidos os suplementos comercializados de Ecdisterona

Os autores explicaram que a quantificação de Ecdisterona real por cápsula depois da sua análise em laboratório revelou uma quantidade de 6mg por cápsula; algo que é consideravelmente menor aos 100mg que se anunciavam no produto. Pelo que o grupo de Ec1 estava a consumir 12mg./dia; e o Ec2 48mg/dia realmente.

Dose

A posologia da substância deve limitar-se a 0.15-0.6mg/kg/dia

Já que é importante comprovar que o estudo de Parr et al. (2014) mostra que qualquer agonista seletivo de ERb perde essa afinidade quando é consumido em elevadas quantidades, fazendo que se una a ERa de forma indiscriminada.

Efeitos secundários

Se chegares a sofrer ginecomastia ou sintomas somáticos de um excesso de estrogénio, é possível que se deva a que estejas a consumir uma dose superior à estabelecida, o que faz com que a Ecdisterona se ligue aos recetores do tecido mamário, por exemplo; ou a uma contaminação do produto com outras substâncias que podem causar esses efeitos, já me entendem…

Conclusões

Não sabemos se a Ecdisterona é realmente uma substância que represente uma grande vantagem a nível desportivo comparando ao não consumo.

Como tomar ecdysterona

HSN, We are nutrition!

Os estudos que reportam grandes benefícios estão a ser apoiados economicamente pela WADA que possui interesses para a banir (mesmo que seja de forma preventiva) a fim de evitar irregularidades competitivas; um estudo independente concluiu que a Ecdisterona não possui efeitos sobre nenhum parâmetro sensível para influir no rendimento desportivo.

Também pode dever-se a que o produto que compraram não possuía nada de princípio ativo, já que não há relatórios de análise do conteúdo das cápsulas.

A Ecdisterona é uma substância que possui um mecanismo de ação muito importante em modelos animais, com efeitos significativos sobre a composição corporal e o rendimento desportivo em modelos animais; mas que possui uma forte evidência mista em humanos

Fontes Bibliográficas

  1. Gorelick-Feldman, J., Cohick, W., & Raskin, I. (2010). Ecdysteroids elicit a rapid Ca2+ flux leading to Akt activation and increased protein synthesis in skeletal muscle cells. Steroids, 75(10), 632–637.
  2. Isenmann, E., Ambrosio, G., Joseph, J. F., Mazzarino, M., de la Torre, X., Zimmer, P., … Parr, M. K. (2019). Ecdysteroids as non-conventional anabolic agent: performance enhancement by ecdysterone supplementation in humans. Archives of Toxicology, 93(7), 1807–1816.
  3. Parr, M. K., Botrè, F., Naß, A., Hengevoss, J., Diel, P., & Wolber, G. (2015). Ecdysteroids: A novel class of anabolic agents? Biology of Sport, 32(2), 169–173.
  4. Parr, M. K., Zhao, P., Haupt, O., Ngueu, S. T., Hengevoss, J., Fritzemeier, K. H., … Diel, P. (2014). Estrogen receptor beta is involved in skeletal muscle hypertrophy induced by the phytoecdysteroid ecdysterone. Molecular Nutrition & Food Research, 58(9), 1861–1872.
  5. Wilborn, C. D., Taylor, L. W., Campbell, B. I., Kerksick, C., Rasmussen, C. J., Greenwood, M., & Kreider, R. B. (2006). Effects of Methoxyisoflavone, Ecdysterone, and Sulfo-Polysaccharide Supplementation on Training Adaptations in Resistance-Trained Males. Journal of the International Society of Sports Nutrition, 3(2), 19.

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Avaliação Beta-Ecdysterona

Suplementos - 100%

Anabólico - 100%

Legal - 100%

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Sobre Alfredo Valdés
Alfredo Valdés
Especialista e treino de fisiopatologia metabólica e nos efeitos biomoleculares da alimentação e o exercício físico, com os seus artigos, vai levar-te no complexo mundo da nutrição desportiva e clínica, de forma simples e desde uma perspectiva crítica.
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